环孢素和tacrolimu（FK506）在肝脏由细胞色素P450代谢。诱导或抑制P450的抗微生物药影响这些免疫抑制药的代谢。利福平和利福布丁上调细胞色素P450，促进环孢素的代谢，导致血药浓度下降。红霉素、阿齐红霉素、克红霉素、酮康唑、伊曲康唑和氟康唑下调细胞色素P450，减少环孢素的代谢，导致血药浓度升高。另外，环孢素可加重氨基甙类抗生素的肾毒性。